ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM,作用于 Tankyrase-1效果低300倍。Phase 1/2。
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抑制DNA和RNA合成，抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。
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Rigosertib (ON-01910) 是非ATP竞争性的PLK1抑制剂，IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
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选择性 α2-adrenoceptor 激动剂，Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
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有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。
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GW788388是有效的，选择性ALK5抑制剂，IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性，但不抑制BMP II型受体。
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BMS-265246是有效的，选择性CDK1/2抑制剂，IC50为6 nM/9 nM，作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂，IC50为1.5 nM。
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