Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6，IC50为~40 nM，作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
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Flupirine的盐形式,一种非阿片类中枢性镇痛药，一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。Phase 2。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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一种中枢神经系统兴奋剂，及Barbiturate中毒的解毒剂。
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有效的，中电导Ca2+-activated K+ channel(IKCa1,KCa3.1，钙激活的K+通道）选择性抑制剂，比其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。
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ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM,也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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