Canertinib (CI-1033) 是pan-ErbB抑制剂,抑制EGFR和ErbB2时IC50分别为1.5 nM 和 9.0 nM,对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4没有抑制活性。Phase 3。
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TW-37是新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM 和 0.26 μM。
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有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,一种黄酮类化合物。
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选择性 α2-adrenoceptor 激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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Pazopanib HCl (GW786034 HCl) 是一个可以针对 VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR, FGFR, c-Kit 和 c-fms的新型多靶点抑制剂,IC50 分别是10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和 146 nM。Phase 2
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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GNF-5 是一种选择性的,变构的 Bcr-Abl 抑制剂, IC50为220 nM,CAS#778277-15-9。
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Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
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SP600125 是广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100
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